三苯氧胺的生物学特征

 

 

        三苯氧胺为雌激素的衍生物，其结构与雌激素相似。其体内主要的代谢产物是去甲基三苯氧胺和4-羟基三苯氧胺，和17B-雌二醇有类似的亲和力，能和雌激素竞争结合雌激素受体。三苯氧胺及其代谢产物的半衰期较长，停药后数月，组织内仍可继续残留。三苯氧胺和其他选择性雌激素受体调变剂(SERMs)一样能与ER结合，主要发挥抗雌激素作用，阻断雌激素相关基因的表达，使癌细胞维持在G1期，从而减慢细胞的分裂和生长。此外，最近研究发现，三苯氧胺还能调节细胞信号诱导肿瘤细胞的凋亡，如蛋白激酶C、钙调节蛋白、转化生长因子-B、原癌基因C-myc、胱门蛋白酶、细胞分裂素等。